【流感】48 小時內服用! 羅氏/Genetech 的 Xofluza 獲 FDA 批准為第一支「暴露後預防」流感口服藥(閱讀)
流行性感冒是全球最常見、也最嚴重的傳染病之一。根據美國疾病控制與預防中心 (CDC) 預估，流感導致每年有 14-81 萬例住院治療、1.2-6.1 萬例死亡。而現在，又加上新冠肺炎，許多國家/地區的醫療系統已經不堪負荷。儘管在預防流感的感染或重症上，有疫苗做為第一道防線，但我們仍需要更多的預防與治療選擇。
羅氏子公司 Genetech 的 Xofluza，是繼 Tamiflu (克流感) 之後的抗流感藥物，以抑制流感病毒核酸內切酶為作用機制，可於流感症狀出現 48 小時內服用。此外，11 月 23 日該公司宣布，FDA 批准 Xofluza 可用於「與流感患者接觸、同住的 12 歲 (含) 以上健康人」的「暴露後預防性投藥」。
此批准是基於 III 期臨床試驗 BLOCKSTONE 的結果 (已發表於《The New England Journal of Medicine》)。以單劑量口服一次，就可以顯著降低受感染機率 (Xofluza 組：僅 1% 的受試者受感染；安慰劑組：有 13% 的人受感染)。試驗中最常見的不良反應為腹瀉 (3%)、支氣管炎 (3%)、噁心 (2%)、鼻竇炎 (2%)和頭痛 (1%)，未見其他新的不良反應。
Genetech 目前仍在積極尋求批准，將 Xofluza 用於 1-12 歲兒童的治療與預防，期望能在新冠肺炎大流行期間，盡力降低醫療系統的負擔。
Flu virus enters the host cell and uncoats
M2 ion channel blockers/adamantanes target viral uncoating; however, they are no longer recommended by the CDC due to high resistance*
Flu virus replicates
The novel MOA of single-dose XOFLUZA works by inhibiting polymerase acidic (PA) endonucleases to prevent viral replication
The flu virus uses the replication machinery of the host cell
Once inside the host cell, XOFLUZA inhibits the PA endonuclease of the flu virus by cleaving the 5' end (cap) of the host cell pre-mRNA, which is then used as a primer to initiate transcription of viral RNA
Without the ability to start the replication process, the virus cannot continue to clone itself and spread throughout the body
Viral assembly, budding, and release from host cell
Neuraminidase inhibitors, such as oseltamivir, target viral release, which prevents the already-replicated viruses from leaving the host cell
資料來源：BioSpace、公司網站
