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台灣浩鼎生技（4174）旗下自行開發的抗TROP2抗體藥物複合體（ADC）OBI-992，臨床前數據證明，它在多種動物實驗模式均顯示高效的抗腫瘤活性、優異的藥物動力學表現，和良好的安全性，具有發展為同類最佳抗TROP2 ADC的潛力。此外，由浩鼎獨家開發的專一性醣鍵結ADC平台GlycOBI™，動物實驗亦證明可增加ADC的療效與穩定性。

浩鼎這些臨床前數據將於4月5～10日在美國加州聖地牙哥舉行的2024美國癌症研究協會（AACR）年會中發表。

OBI研發長賴明添博士指出，「我們的數據顯示，OBI-992有希望成為同類最佳（best-in-class）的TROP2 ADC。」OBI-992的抗原決定位（epitope）不同於Datopotamab和Sacituzumab，與比較基準ADC相比，OBI-992的非特異性結合較少，因而造成的脫靶細胞毒性也較低。它在多種動物腫瘤模型均表現出絕佳的抗腫瘤活性。

此外，OBI-992在動物實驗中與抗癌藥核酸聚合酶（PARP）抑制劑或抗PD1免疫治療劑併用，均顯示出出色的加乘效果；而OBI-992能在血液中保持穩定，在臨床前毒理實驗中，猴子對OBI-992有高度耐受性，說明OBI-992具良好的安全性^{1, 2, 4}。

浩鼎在這次AACR亦同時發表了獨家開發的的醣鍵結ADC平台GlycOBI™，用來製造均質性ADC。由GlycOBI™平台製造的ADC，表現出更優越的抗腫瘤功效和藥物動力學特性。賴明添認為，運用此平台生成ADC，將可解決未被滿足的醫療需求，可望為癌症患者提供更好的治療選擇，這些實驗數據看來令人鼓舞，值得進一步臨床開發。

海報1

論文題目：OBI-992，以TROP2為標靶的抗體藥物複合體（ADC），在動物癌症模式中展現優異的抗腫瘤藥效¹。

論文作者*：李婉芬、江明峰、翁顥誠、楊智傑、吳欣珊、林君榕、邱品慈、賴明添

會議標題：ADC與雙特異性抗體

海報位置：海報第23區
海報版號：4

摘要編號：1893

發表時間：4/8/2024（周一），9:00 AM – 12:30 PM

海報2

論文題目：新穎TROP2抗體藥物複合體OBI-992特性分析研究²

論文作者*：郭澤民、張庭瑜、黃婕妤、唐偉倩、林君榕、吳苡禎、呂笈歡、翁顥誠、陳宥蓉、曹瑜軒、魏湞晏、沈麗芬、李婉芬、賴明添

會議標題：ADC

海報位置：海報第21區
海報版號：11

摘要編號：3130

發表時間：4/8/2024（周一），1:30 PM – 5:00 PM

海報3

論文題目：全新的專一性醣鍵結ADC平台可增進ADC穩定性，並提升動物實驗中的抗腫瘤藥效³

論文作者*：黃鐙毅、謝殷程、馮嘉樹、黃昱超、夏麒盛、江明峰、王南絢、李婉芬、賴明添

會議標題：ADC

海報位置：海報第21區
海報版號：30

摘要編號：3149

發表時間：4/8/2024（周一），1:30 PM – 5:00 PM

海報4

論文題目：新穎TROP2抗體藥物複合體OBI-992，展現優越的藥物動力學/藥效特性和良好的安全性⁴

論文作者*：夏麒盛、文詩妮、許仁裕、涂芷瑄、張惠雯、李婉芬、賴明添

會議標題：藥理學和藥物遺傳學

海報位置：海報第24區
海報版號：20

摘要編號：7179

發表時間：4/10/2024（周三），9:00 AM – 12:30 PM

* OBI Pharma, Inc., 台灣浩鼎（台北）

1, 2, 3, 4  : AACR Annual Meeting 2024 Abstracts online

※以上浩鼎發布之海報論文將於美東時間4月5日中午12：00起在AACR年會及4月11日起在台灣浩鼎官網（www.obipharma.com）揭露。

【關於 OBI-992】

OBI-992是以TROP2為標靶所設計的抗體藥物複合體（Antibody Drug Conjugate; ADC）。TROP2在多種實體腫瘤都有高度表現，包括肺癌、乳癌、卵巢癌、胃癌等不同癌症，因此被認為是極佳的癌症治療標的。

OBI-992是以連接子（linker）將抗體和強效的TOP1（topoisomerase I）抑制劑相互鍵結，這個獨特的連接子具有高度親水性，必須藉由癌細胞內的酵素裂解，釋放藥物。OBI-992在血液中維持安定，一旦與癌細胞表面的TROP2結合內吞，就會在癌細胞內釋放小分子藥物，毒殺癌細胞。多種動物模式已經充分顯示，OBI-992具有高效的抗腫瘤活性，優異的藥物動力學表現，和良好的安全性。

TROP2抗體為台灣浩鼎生技於2021年12月自博奧信公司授權引進。浩鼎負責ADC構建、研發，並擁有中國以外的商業化權利。

美國食品藥物管理局（US FDA）已於 2024年1月核准OBI-992的臨床試驗（IND）申請，將於今年第二季展開一/二期人體試驗以評估安全性與療效。

【關於 GlycOBI™】

浩鼎所獨家開發的專一性醣鍵結ADC平台GlycOBI™，採用「即插即用」格式，可與各種抗體、連接子（Linker）和小分子藥物（Payload）兼容，依此設計出不同的藥物抗體比例（Drug Antibody Ratio, DAR）。利用浩鼎專有的酵素技術（EndoSymeOBI™），GlycOBI透過高效且可擴展的製程，產生位點特異性同質ADC，GlycOBI在鍵結過程可避免抗體結構被破壞，並確保ADC具有與天然抗體相似的生物物理特性。浩鼎的連接子技術亦可提高小分子藥物效率並降低聚集傾向，延長了ADC產品半衰期。尤其是，GlycOBI™平台，可克服傳統 ADCs侷限，提高ADC療效和穩定性。

GlycOBI™和EndoSymeOBI™均是浩鼎註冊的商標。