歌禮NASH研發中創新藥ASC41(THRβ) II期入組順利推進
歌禮制藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，"歌禮"）的全資子公司甘萊制藥有限公司自主研發的甲狀腺激素受體β（THRβ）激動劑ASC41用於治療肝穿活檢證實的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者的52周II期臨床試驗入組順利推進。ASC41 II期臨床試驗是由中國生物技術公司發起的目前進展最快的療程為52周入組肝穿活檢證實NASH患者的II期臨床試驗，於2022年10月初完成首例患者入組。全部患者入組預計於2023年第三季度底完成。
2022年12月19日，Madrigal Pharmaceuticals, Inc.公布了Resmetirom (MGL-3196) 療程為52周的治療肝穿活檢證實的NASH患者III期臨床數據。ASC41與Resmetirom臨床試驗方案對比見表1。
表1. 歌禮ASC41 II期試驗 VS Madrigal Resmetirom III期試驗
表2. 經14天每日口服一次治療後，受試者的LDL-C降低：
* 數據來自 ASC41-I期研究
** 數據來自 Taub et al. Atherosclerosis 230 (2013) 373-380
***數據來自 ASC41-1b期研究
2021年9月，歌禮在美國完成了ASC41口服片劑的健康受試者藥物相互作用和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者藥代動力學（PK）的I期臨床試驗。ASC41主要通過CYP3A4代謝形成活性代謝物ASC41-A，ASC41-A是一種選擇性甲狀腺激素受體β激動劑。該臨床研究結果表明ASC41/ASC41-A與NASH患者人群常用的抗抑郁藥物（選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）和5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRIs），其中大部分為輕度/中度CYP3A4抑制劑）之間產生具有臨床意義的藥物相互作用的可能性小；ASC41/ASC41-A的藥代動力學特征在健康受試者與NAFLD患者中無顯著差異(https://www.ascletis.com/news_detail/175/id/537.html)。
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