【中港生技】國內首個羅哌卡因多囊脂質體創新制劑獲准進入臨床研究
綠葉製藥集團宣佈，其自主研發的創新制劑 -- 鹽酸羅哌卡因脂質體混懸注射液（LY09606），已獲得國家藥品監督管理局藥品審評中心批准開展臨床研究。這是國內首個進入臨床的羅哌卡因多囊脂質體注射液，可用於手術後鎮痛。
羅哌卡因是第一個純左旋體長效酰胺類局麻藥，有麻醉和鎮痛雙重效應，大劑量使用可產生外科麻醉，小劑量時則產生感覺阻滯（鎮痛）僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。然而，包括該藥物在內的國內臨床常用局麻藥的作用時間相對較短，臨床上存在重複給藥以延長作用時間、以及存在相關併發症發生風險的問題。緩釋局麻藥不僅能夠提供較長時間局部鎮痛，還能減少大劑量使用的不良反應，開發長效局麻藥製劑成為亟需滿足的臨床需求。
LY09606是一種包載羅哌卡因的多囊脂質體制劑，其獨特的多囊結構對於包載的藥物具有良好的緩釋效應。多囊脂質體的制備技術要求高，工藝難度大，顯示出公司在脂質體研發和製造領域的關鍵技術能力。
相比於傳統的羅哌卡因注射液及其他局麻藥脂質體產品，LY09606具有以下優勢：
- 單次用藥即可實現長效緩釋鎮痛，滿足臨床術後鎮痛需求；
- 避免持續使用鎮痛裝置及相關併發症，減少阿片類藥物及非類固醇類消炎止痛藥（NSAIDs）等全身用藥不良反應，顯著提升病人依從性；
- 相較於已上市的布比卡因脂質體，羅哌卡因具有更小的中樞神經及心臟毒性，安全性更高。
IQVIA數據顯示，局部麻醉藥在2019年於中國市場規模達到23.6億元人民幣，從2017年至2019年以23.3%的年複合增長率上升。作為局部麻醉藥的臨床常用藥物，LY09606市場前景廣闊。
LY09606由綠葉製藥「長效和靶向制劑實驗室」自主研發。綠葉製藥長期聚焦脂質體等新制劑技術研究領域，已達到國際先進水平。公司致力於脂質體藥物和前瞻性的LNP納米藥物遞送系統研究，包括：脂質體藥物及其載藥技術、核酸藥物及其載藥技術、LNP磷脂類載體材料技術、中試及產業化關鍵技術等。
目前，綠葉製藥已建成高度智慧化的脂質體生產線，擁有符合GMP要求的商業化生產車間，產業化能力持續提升。該技術平台的首個創新成果 -- 力撲素®是目前全球唯一獲批上市的紫杉醇脂質體產品。此外，公司另有包括鹽酸伊立替康氟尿甘脂質體注射液等創新制劑，以及臨床前的一系列新藥項目。
