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輝瑞候選新藥danuglipron 2 期數據表明，與安慰劑相比，口服小分子 GLP-1R 激動劑在所研究的所有劑量水平下都能降低成人 T2D 患者的 HbA1c，並在劑量≥80 mg 每天兩次時減輕體重。輝瑞公司首席執行官Albert Bourla表示，減肥藥最終可能成為輝瑞公司年銷售額 100 億美元的產品。

1.Danuglipron 是目前最大的口服小分子 GLP-1-RA 臨床開發項目，已有超過 1,400 名參與者入組治療肥胖和 二型糖尿病

2. 正在進行的 danuglipron 肥胖症 2b 期研究已全部入組

3. 第二個 GLP-1-RA 候選lotiglipron 即將停止試驗

輝瑞宣布決定繼續開發一種口服晚期胰高血糖素樣肽-1受體激動劑（GLP-1-RA） ）進一步臨床開發潛在治療成人肥胖和 2 型糖尿病 (T2DM) 的候選藥物。展望未來，該公司將根據正在進行的二期試驗的結果，繼續推進 danuglipron (PF-06882961) 的臨床計劃，並停止 lotiglipron (PF-07081532) 的臨床開發。該公司預計在 2023 年底之前敲定 danuglipron 後期項目的計劃，並且正在開發每日一次的修改發布版本。

輝瑞期待分析danuglipron 二期結果並選擇能夠最大限度地提高治療效果、安全性和耐受性的劑量。

 先前發表在《美國醫學會雜誌網絡公開》上的 danuglipron 治療 T2DM 的二 期研究 ( NCT03985293 ) 結果顯示，HbA1c 劑量依賴性降低（劑量範圍為2.5 mg 至120 mg，持續16 週）至-1.16%；空腹血糖為-33.24 mg/dL；16週內體重為-4.17公斤。最常見的不良事件是噁心、嘔吐和腹瀉。

danuglipron 在非糖尿病肥胖參與者中的 2b 期研究目前正在進行中（劑量範圍從 40 毫克到 200 毫克，持續長達 32 週），預計將於今年年底完成。迄今為止，danuglipron 的安全性（包括轉氨酶變化）似乎與肽類 GLP-1R 激動劑相似。

在參加 danuglipron 計劃的 1,400 多名患者中尚未觀察到這種轉氨酶升高。這些評估 Lotiglipron 的研究數據將在科學會議上公佈或在同行評審期刊上發表。

關於 Danuglipron 和 Lotiglipron

Danuglipron (PF-06882961) 和lotiglipron (PF-07081532) 是實驗藥物，目前尚未獲得衛生當局批准使用。Danuglipron 和 Lotiglipron 均以片劑形式口服，是一種稱為 GLP-1-RA 的藥物。這些藥物旨在將血糖保持在健康水平，並通過增加胰島素釋放量和降低釋放到血液中的胰高血糖素量來發揮作用。它們還能減緩食物的消化並增加飯後的飽腹感。