《胰島素》有望克服胰島素口服藥開發障礙!「噴霧乾燥法」有效提升奈米顆粒中胰島素含量

胰島素的劑型,除了傳統的注射方式之外,還有近年逐漸受重視的無痛貼片類型;而口服藥也是開發重點之一,不過,藥劑中的活性成分含量過低,一直是限制因素之一。

英屬哥倫比亞大學的研究人員最近在《Scientific Reports》上發表了一項研究,確認了透過「噴霧乾燥」方式處理胰島素奈米顆粒,可有效提升活性成分比例,預計將有助於開發胰島素口服藥或生物貼膜等劑型。

在此之前,多數研究人員認為冷凍乾燥技術是目前創造穩定的胰島素奈米顆粒的「黃金標準」,不過,進行冷凍乾燥時必須添加冷凍保護劑,這將佔據乾燥後物質的絕大部分,使得胰島素含量變得相對很低、無法開發成口服藥。因此,研究人員嘗試改用「不需使用冷凍保護劑」的噴霧乾燥法,試圖提升胰島素相對量。

在此研究中,科學家在使用和不使用甘露醇 (mannitol) 作為冷凍保護劑的條件下,比較了噴霧乾燥和冷凍乾燥如何影響奈米顆粒的結構,也透過測量奈米顆粒的尺寸、表面電荷、封裝效率和承載量,評估奈米顆粒的重組能力;另外,也評估了胰島素保護效果、釋放行為和細胞攝取功效,確認重新溶解後的奈米顆粒的品質。結果顯示,不含甘露醇的噴霧乾燥胰島素奈米顆粒在重新溶解時顯示出最小的平均顆粒尺寸和最高的負荷含量,意味著這些顆粒將有機會裝載足夠的活性成分、最適合進一步加工成其他無水劑型,如口服藥或生物貼膜等。

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資料來源:Fierce Pharma

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