《創新醫材》免挨針!MIT「微針藥丸」及其改良品,將藥物直接送入消化道內壁

有口服藥物和注射針劑,您會選擇哪一款?相信多數人面對針頭都是能免則免!然而許多藥物 ─ 尤其是由蛋白質製成的藥物,通常無法製成口服藥,因為它們在被吸收之前就會先被消化道分解掉了。

為了克服此一障礙,科學家們不斷嘗試設計能夠遞送生物製劑的微粒子或奈米粒子,不過此類粒子的生產成本相對高,而且可能需要為每種藥物設計不同版本的粒子。2014 年,麻省理工學院和麻塞諸塞州總醫院 (MGH) 的研究人員在《藥物科學雜誌》(Journal of Pharmaceutical Sciences) 上就曾發表他們設計的一款「微針藥丸」,可作為輸送各種治療藥物的平臺、防止藥物降解、並將搭載的藥物直接注射到消化道內壁。


初代「微針藥丸」示意圖。當藥丸到達消化道的理想位置時,包覆在膠囊外側、對 pH 值敏感的塗層就會溶解,使藥物透過空心的微針釋放出來。

該設計中使用了丙烯酸製成膠囊,長 2 公分、直徑 1 公分,中央具有一個藥物儲存器、其表面布滿大約 5 公厘長的空心不銹鋼細微針頭 (根據以往對於意外攝入尖銳物體的研究顯示,吞下表面有短針的膠囊應該是安全的)。

為了測試該膠囊是否能夠安全而有效地輸送藥物,研究人員進一步將胰島素裝載至膠囊中,給豬隻吞食。結果發現,膠囊雖然花了一個多星期才通過整個消化道,但並沒有發現任何組織損傷的痕跡,而膠囊內的微針也成功地將胰島素注射到胃、小腸和結腸的內壁,且與透過皮下注射等量胰島素相比,此系統可使血糖下降速度更快、幅度更大。因此,對於那些特別難以吸收的分子,這可能會是一種更高效率的給藥方法。

研究人員認為,不僅是胰島素,該系統在輸送生物製劑方面可能更有用處,例如治療癌症或自體免疫疾病的抗體,以及疫苗、重組 DNA 和/或 RNA 等,用途相當廣泛。

* 補充:
該設計後來由研究人員改良成「自我定向毫米級投藥器」(SOMA)。新的裝置縮減為僅具有單一針頭的膠囊,其針頭由幾乎是 100% 壓縮、冷凍乾燥的胰島素製成;在膠囊內,針頭透過針桿連接到壓縮彈簧上,彈簧由糖製成的圓盤固定。當膠囊被吞下時,胃中的水分溶解糖盤、釋放彈簧並將針頭注入胃壁;由可生物降解材料製成的針桿則不會進入胃壁。此外,該膠囊進入胃後能夠維持固定方向,以確保其上所含之針頭能夠正確被注射到胃壁中。

延伸閱讀:《創新醫材》疫苗用吞的!MIT:使用「SOMA」膠囊遞送 mRNA 疫苗至腸胃,並創造全身性的免疫反應
延伸閲讀: 吞藥丸不再是苦差事!MIT 開發的新凝膠可遞送多種類型藥物,老人、小孩皆可輕鬆吞嚥

資料來源:MIT、MedicalXpress、Cardiovascular Business

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