《減肥》歌禮(1672.HK)宣布每月一次新一代胰澱素受體激動劑ASC36和每月一次新一代GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑ASC35的復方制劑進入臨床開發階段
歌禮制藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，簡稱「歌禮」）宣布每月一次新一代胰澱素（amylin）受體激動劑ASC36和每月一次新一代GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑ASC35復方制劑進入臨床開發階段。歌禮預計將於2026年第二季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC36和ASC35復方制劑用於治療肥胖症的新藥臨床試驗申請（IND）。
每月一次新一代胰澱素受體激動劑ASC36與每月一次新一代GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑ASC35均由歌禮利用其AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）與超長效藥物開發平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術自主研發而成。憑借ULAP技術，歌禮已成功將ASC36與ASC35制成專有的超長效復方制劑，以實現每月一次皮下給藥。ASC36和ASC35復方制劑具有優越的理化穩定性，在中性pH值附近沒有纖維化導致的聚集沉澱。一些胰澱素受體激動劑多肽會在中性pH值附近出現聚集沉澱，會導致藥效減弱、出現渾濁/顆粒、裝置堵塞以及更高的免疫原性風險。
在非人靈長類動物的頭對頭研究中，ASC36和ASC35復方制劑的藥代動力學特征與ASC36和ASC35單獨給藥時相當，支持每月一次皮下給藥。
在頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC36單藥的減重效果較eloralintide單藥相對提升約32%，而在頭對頭DIO小鼠研究中，ASC35單藥的減重效果較替爾泊肽單藥相對提升約71%（新聞發布）。在頭對頭DIO大鼠研究中，ASC36和ASC35復方制劑的減重效果較eloralintide和替爾泊肽復方制劑相對提升約51%（表1）。
表1. 在經過7天治療的DIO大鼠中，ASC36單藥以及ASC36和ASC35復方制劑的減重效果顯著優於eloralintide單藥以及eloralintide和替爾泊肽復方制劑，且差異具有統計學顯著性
「基於這些令人振奮的臨床前數據，我們認為ASC36和ASC35復方制劑有望在肥胖人群中實現比單藥療法更顯著的減重效果。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，「日益增多的成果證明了歌禮的平台技術在設計、優化及開發多款每月一次皮下注射超長效多肽方面的能力。」
ASC36單藥及複方製劑療法
歌禮正將ASC36打造為每月一次療法的基石，用於治療包括肥胖在內的心臟代謝疾病。ASC36有望達到比GLP-1療法更優的療效和耐受性，是一款既可作為單藥療法，也可與其他長效製劑（如ASC35、甲狀腺激素受體β（THRβ）激動劑ASC47（或可））開發成複方製劑的理想候選藥物。
歌禮的AISBDD與ULAP技術可設計、優化並開發多款每月一次皮下注射超長效多肽，包括ASC35和ASC36。基於多肽的特性，本公司可利用其專有的ULAP技術，為皮下儲庫中的多肽設計多種緩釋速率常數（k），從而在預設的給藥間隔內精確釋放注射的多肽，降低血藥濃度峰穀比並改善臨床療效。
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