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秒速閱讀: KRAS利用蛋白質動力學充當分子開/關開關，而在白血病，大腸癌， 胰腺癌和肺癌中發現了高發生的體細胞 KRAS突變。科學家已經知道KRAS是最常見的突變癌基因已有數十年的歷史，KRAS是有吸引力的藥物靶標，但是缺乏明顯的結合位點阻礙了藥物的開發，這也是全球大廠積極研發的方向。

胰腺癌是美國所有癌症死亡的第四大原因，也是 40 至 60 歲人群癌症死亡的第三大原因。每年約有 37,000 名美國人被診斷出患有胰腺癌，而且每年的數字大致相同死於它。通常，胰腺癌發現太晚而無法進行手術干預，而化療和放療幾乎沒有效果。

Amgen的KRAS抑制劑雖然在2019年9月中的世界肺癌大會上展現驚艷結果，但在2019歐洲腫瘤醫學會年會(ESMO)發表結腸癌數據卻令人失望。不過，KRAS的研發在國際上的研發也越來越夯!

根據Endpoints News的報導，默克認為公司的未來不能只靠Keytruda或是與Moderna合作的mRNA抗原疫苗的研發，最近默克也攜手日本大塚集團旗下的日本Taiho和英國Astex積極搶進KRAS抑制劑。

默克將簽下日本Taiho和英國Astex共同研發的臨床前小分子藥物，並先給付五千萬美元的簽約金，整個合約金額將高達25億美元。默克還將在該協議中為所有研發提供資金，以換取其產品的商業化權利。Taiho可以在日本進行商業合作，並可以選擇在東南亞的部分地區進行商業化。

日本Taiho公司研發

Taiho董事總經理Teruhiro Utsugi博士說：" Taiho已使用其獨特的專有藥物發現平台來生成許多小分子抑製劑。" "這一聯盟建立在迄今為止我們對KRAS的研究之上，並且與默克大藥廠一起，使我們能夠通過獲取外部人才和資源，結合專業知識，極大地加速我們眾多KRAS突變項目的全球研究，開發和商業化。"KRAS是人類癌症中最常見的致癌基因之一。據估計，大約90％的胰腺癌和20％的非小細胞肺癌（NSCLC）會發生，它們與較差的預後相關。"

資料參考: Biospace、Endpoints News、Fierce Pharma、公司網站