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肥胖是一種慢性疾病，可能導致嚴重的健康併發症，包括心臟病、中風和糖尿病。儘管我們知道肥胖是一種可治療的慢性疾病，但肥胖症患者在健康和體重管理過程中仍然面臨許多挑戰，需要新的治療方式來協助其體重管理。諾和諾德 (Novo Nordisk) 的Wegovy和禮來 (Lilly) 的Mounjaro已經在第三季展現驚人的銷售。高盛分析師預測，肥胖藥物市場可能達到千億美元，到 2030 年，兩家公司雙寡頭將佔據約 80% 的市場份額。

2023年11月8日，美國FDA核准禮來公司Zepbound™（替澤帕肽）用於肥胖成人（BMI 為 30 kg/m 2或以上）或超重（BMI 為 27 kg/m 2或以上）且患有高血壓、血脂異常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸中止症或心血管疾病的成人，以減重並維持體重。它應該與減少熱量飲食和增加體力活動一起使用。該注射是同類中第一個也是唯一一個可活化GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）和GLP-1（胰高血糖素樣勝肽-1）荷爾蒙受體的肥胖治療藥物。

Zepbound 預計將在今年底美國上市，共有六劑（2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10 mg、12.5 mg、15 mg），標價為$1,059.87 美元，比注射索馬魯肽2.4毫克的減肥效果低約20%。公司股價受次消息激勵上漲3.2%收619.13美元，創新高，市值5878億美元。

 SURMOUNT-1 和 SURMOUNT-2 三期試驗的結果

1. SURMOUNT-1 是一項針對2,539 名患有肥胖症或超重以及與體重相關的健康問題（不包括糖尿病）的成年人進行的研究，服用Zepbound 作為飲食和運動輔助手段的患者在72 週時與安慰劑相比，體重明顯減輕。在最高劑量（15 毫克）下，服用Zepbound 的人平均減重48 磅，而在最低劑量（5 毫克）下，人們平均減重34 磅（相比之下，服用安慰劑的人減重7 磅）。

2. 使用最高劑量 Zepbound 的患者中，有三分之一的患者體重減輕超過 58 磅（體重的 25%），而使用安慰劑的患者體重減輕了 1.5%。平均起始重量為 231 磅。

3. 在一項臨床試驗中，透過節食、運動和服用Zepbound 來治療肥胖或超重以及與體重相關的醫療問題的人觀察到膽固醇的變化以及血壓和腰圍的減小。

4. 使用 Zepbound 可能會引起胃腸道不良反應，有時甚至很嚴重。最常見的不良事件（在≥5%的臨床試驗參與者中觀察到）是噁心、腹瀉、嘔吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反應、疲勞、過敏反應、噯氣、脫髮和胃食道逆流病。研究中，大多數噁心、腹瀉和嘔吐發生在人們增加劑量時，但效果通常會隨著時間的推移而減弱。在研究中，使用 Zepbound 的人比使用安慰劑的人更常見胃腸道副作用，使用 Zepbound 的人比使用安慰劑的人更有可能因為這些副作用而停止治療。Zepbound 的標籤包含有關甲狀腺 C 細胞腫瘤的黑框警告。有甲狀腺髓樣癌個人史或家族史的患者、2 型多發性內分泌腫瘤綜合症患者以及已知對替澤帕肽或 Zepbound 中任何賦形劑嚴重過敏的患者禁用 Zepbound。

替西帕肽（Tirzepatide）也正在申請歐洲、中國、英國以及幾個其他市場的核准上市

關於 Zepbound ™ （替澤帕肽）注射劑 (Mounjaro for obesity under new name, Zepbound)

Zepbound™（替澤帕肽）注射液經FDA 批准為低熱量飲食和增加體力活動的輔助藥物，用於肥胖成人（BMI ≥ 30 kg/m 2 ）的長期體重管理，或超重（BMI ≥ 27 kg/m 2）並伴隨至少一種與體重相關的共病。Zepbound 是第一個也是唯一一個獲得 FDA 批准的肥胖治療藥物，可活化 GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）和 GLP-1（胰高血糖素樣勝肽-1）荷爾蒙受體。Zepbound 不應與其他含替西帕肽的產品或任何GLP-1 受體激動劑藥物一起使用，且尚未在有胰臟炎病史或患有嚴重胃腸道疾病（包括嚴重胃輕癱）的患者中進行研究。市場預估在2031年，美國銷售將達41億美元，「逐漸接近 Wegovy 81 億美元的預測銷售額」。

資料:公司