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TERN-601 是一種口服 GLP-1R 拮抗劑，通過模擬體內天然 GLP-1 作用，促進飽腹感並減少食慾，從而達到減重效果。TERNS採用專有的受體三維 QSAR 模型最佳化藥物體外活性、代謝穩定性和藥物動力學，這種獨特的設計使 TERN-601 在同類減肥藥中展現出優越的藥效與耐受性。

(取自Terns 官網)

一期臨床結果顯示多項優勢有潛力突破目前市場

TERN-601 在一期臨床試驗中表現出卓越的減重效果、良好的安全性和耐受性，以及可持續的藥效

• 顯著的減重效果： 在 28 天的試驗期間，TERN-601 顯示出劑量依賴性的顯著減重效果。最高劑量組的參與者平均減重達到 5.5%，並且有 67% 的參與者體重減輕超過初始體重的 5%。
• 良好的耐受性和安全性： 試驗中未出現與 TERN-601 相關的嚴重或嚴重不良事件。大多數不良事件為輕度至中度，且在所有劑量組中均未出現與藥物相關的停藥、劑量中斷或劑量減少的情況，顯示出其良好的耐受性。
• 持續的藥效： TERN-601 在 240 mg 及以上劑量時，能夠實現每日一次的持續靶點覆蓋，並維持 16-24 小時的有效濃度，展現出長效穩定的藥物動力學特性，對於患者的依從性有潛在的益處。

TERN-601預計2025 年啟動二期臨床試驗

Terns Pharmaceuticals 計劃在 2025 年啟動 TERN-601 的二期臨床試驗，並將基於一期試驗的積極結果，進一步評估 TERN-601 在肥胖症患者中的安全性、療效和長期益處。他們相當有信心的表示一期試驗的積極數據進一步鞏固了 TERN-601 作為口服 GLP-1R 激動劑治療肥胖症的領先地位的潛力。

TERN-601一期臨床試驗案設計

TERN-601 一期臨床試驗是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的單次和多次遞增劑量 (SAD 和 MAD) 試驗，旨在評估 TERN-601 在肥胖或超重的健康成年人中的安全性、耐受性、藥代動力學 (PK) 和藥效動力學 (PD)。該試驗分為兩個部分進行。

第一部分 (SAD) 為單次遞增劑量研究，評估了五個不同劑量的 TERN-601。在這部分中，受試者為體重指數 (BMI) 在 25 kg/m² 至 40 kg/m² 之間的健康成年人，初始劑量設定為 30 mg，隨後的劑量根據前一批受試者的安全性和藥代動力學數據進行調整。

第二部分 (MAD) 則招募了體重指數 (BMI) 在 27 kg/m² 至 40 kg/m² 之間的肥胖或超重的健康成年人，進行多次遞增劑量研究。受試者在這部分中每天接受一次 TERN-601，為期 28 天，劑量根據第一部分 (SAD) 所獲得的數據選定。

該試驗的主要目的是評估 TERN-601 在 28 天每日一次給藥時的安全性和耐受性。次要評估指標包括藥代動力學 (PK)、治療 28 天後的體重減輕情況，以及其他探索性標記。這項試驗的設計為後續研究提供了重要的數據支持。

(取自Terns 官網)

關於 Terns Pharmaceuticals-解決腫瘤和肥胖等嚴重疾病
Terns Pharmaceuticals, Inc. 是一家臨床階段的生物製藥公司，開發一系列小分子候選產品，以解決腫瘤和肥胖等嚴重疾病。 Terns 目前包含三個臨床階段開發項目，包括變構BCR-ABL 抑制劑、小分子GLP-1 受體拮抗劑、THR-β拮抗劑和臨床前GIPR 調節劑。

(取自Terns 官網)