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秒速閱讀: 最著名的SERD選擇性雌激素受體降解劑無疑是阿斯利康的Faslodex，該藥物於2002年獲批用於治療乳癌，透過肌肉注射給藥。近年來，像Inluriyo這樣的藥物也開始嘗試口服給藥途徑，以方便患者接受治療。據估計，50% 的 ER+、HER2轉移性乳癌患者在接觸芳香化酶抑制劑期間或之後會出現ESR1突變，ESR1突變的晚期或轉移性乳癌 (MBC)患者，Inluriyo 單藥治療與內分泌治療相比，可將疾病進展或死亡風險降低 38%。

2025年9/25日，禮來宣布FDA核准口服雌激素受體拮抗劑 Inluriyo（imlunestrant，200 毫克片）用於治療雌激素受體陽性 (ER+)、人類表皮生長因子受體 2 陰性 (HER2-)、ESR1突變的晚期或轉移性乳癌 (MBC) 成人患者，這些患者在接受至少一線內分泌治療 (ET) 進展後出現情緒進展。在 3 期 EMBER-3 試驗中，與 ET 相比，Inluriyo 將進展或死亡風險降低了 38%。在ESR1突變的 MBC 患者中，與氟維司群或依西美坦相比，Inluriyo 顯著改善了無惡化存活期 (PFS)，中位 PFS 分別為 5.5 個月和 3.8 個月（HR=0.62 [95% CI: 0.46-0.82]）；p=0.82]）；p 值。

Inluriyo 是一種治療 ER+、HER2-、ESR1突變的乳癌的藥物。有些乳癌會發生ESR1突變，這會導致雌激素受體過度活躍，進而促進癌症生長。 Inluriyo 能夠結合、阻斷並促進這些受體的降解，從而有助於減緩疾病進展。該藥物每日一次給藥，為患者提供口服治療選擇。該藥物 28 天的療程費用為 22,500 美元，相當於每年約 293,000 美元。預計未來數周後上市。

據估計，50% 的 ER+、HER2轉移性乳癌患者在接觸芳香化酶抑制劑期間或之後會出現ESR1突變，ESR1突變的晚期或轉移性乳癌 (MBC)患者，Inluriyo 單藥治療與內分泌治療相比，可將疾病進展或死亡風險降低 38%。

三期臨床試驗 EMBER-3

1. 在 870 多名接受芳香化酶抑制劑治療後病情進展的患者中測試了該藥物。參與者被隨機分配接受 Inluriyo 單藥治療、Inluriyo 聯合禮來抗癌藥物 Verzenio 治療或研究者選擇的內分泌治療。

2. 2024年12月發表的結果顯示，對於攜帶ESR1突變的患者，Inluriyo與標準內分泌治療相比，使無惡化生存期(PFS)延長了38%，這一療效具有高度統計意義。

3. 禮來公司表示，總存活期（FDA近期建議盡可能將其作為主要終點）在分析時尚不成熟，但將繼續作為次要終點進行評估。研究的事後分析也暗示了Inluriyo能夠減緩中樞神經系統疾病進展，但由於事件數量較少，無法進行統計分析。

4.比較 Inluriyo 的聯合療法和單一療法方案表明，無論參與者的ESR1突變狀態如何，將該藥物與 Verzenio 一起使用均可顯著改善 PFS。

5. Inluriyo 也正在進行 3 期 EMBER-4 試驗，該試驗針對 ER+、HER2- 早期乳癌 (EBC) 復發風險較高的患者進行輔助治療，該試驗在全球招募了約 8,000 名患者。

Inluriyo 每日空腹口服一次

屬於口服選擇性雌激素受體降解劑（SERD）類藥物。這類藥物透過靶向雌激素受體並標記其進行破壞來發揮作用。反過來，這種機制可以阻止雌激素介導的癌細胞生長和增殖，同時也避免了其他內分泌療法中常見的治療抗藥性。SERD 是選擇性雌激素受體降解劑(Selective Estrogen Receptor Degraders) 的縮寫，是一種治療荷爾蒙受體陽性乳癌的藥物類別，通過與雌激素受體結合並誘導其降解，從而阻斷腫瘤生長。 與其他荷爾蒙療法（如SERMs 和芳香環酶抑制劑）相比，SERDs 在患者對現有療法產生抗藥性時，可以提供一種有效的治療選擇，目前已有注射型药物（如氟維司群）獲准上市，同時也正在研發更多口服型SERD藥物。

Inluriyo 是一種我們FDA核准的口服處方藥，200毫克片劑，每日一次，每次400毫克，空腹服用，至少在餐前2小時或餐後1小時服用。 Inluriyo目前也正在進行與abemaciclib聯合用於治療晚期乳腺癌以及作為早期乳腺癌的輔助治療的研究