阿斯利康與中國維亞生物旗下Dogma 與就口服PCSK9抑制劑項目全球權益達成收購協議

由維亞生物投資孵化的生物醫藥公司Dogma Therapeutics(以下簡稱「Dogma」)與阿斯利康就收購其口服PCSK9項目全球權益達成協議。阿斯利康將支付Dogma首付款,並在全球監管和商業裡程碑達成後,向Dogma支付裡程碑款項。

Dogma科學家團隊持續致力於研發出一種方便的、可供口服的PCSK9藥物。通過維亞生物全球領先的基於結構的藥物發現平台, Dogma團隊成功將化合物與PCSK9蛋白的親和力優化到皮摩爾級別。臨床前試驗已驗證,采用口服給藥的多個Dogma小分子抑制劑被證明能夠在幾周後顯著降低LDL-C水平。維亞生物科技公司首席科學家葉志雄博士表示:「維亞生物自2017年起投資孵化Dogma Therapeutics,我們就PCSK9項目與Dogma團隊展開了緊密合作,這對維亞團隊來說也是一次非常有益的經驗。口服小分子PCSK9抑制劑的成功研發將極大程度地滿足心血管疾病患者的臨床需求。」

在PCSK9靶點經過人類基因組學的快速驗證之後,已有兩個PCSK9抗體藥物(Repatha以及Praluent)被FDA批准上市。近年來,大規模試驗顯示PCSK9抗體藥能使心髒疾病的概率降低15-20%,被認為是他汀類藥物之後最可靠的降脂藥物靶標。但PCSK9抗體的售價較高,且必須以注射的形式給藥。此外,由於抗體藥物在PCSK9的結合界面較大,使得針對該界面的非抗體類抑制劑的研發面臨諸多挑戰。迄今為止,僅有幾例通過間接方法抑制PSCK9的小分子化合物的新聞被公開報道。

Dogma首席執行官Brian Hubbard博士指出:「Dogma團隊已經累積了有力的實驗數據,以證明口服PCSK9抑制劑項目在降低膽固醇方面的藥效,及其良好的潛在安全性。本次與阿斯利康達成的收購協議,將加速推動項目的開發進度,更快地為需要降低低密度膽固醇水平的患者帶來新治療方案。在這裡我想要感謝Dogma的科學合作伙伴們 -- Charles River 實驗室、維亞生物、安濟藥業及其他CRO伙伴,是他們對項目的付出和世界頂尖的業務能力成就了Dogma。」

針對本次收購,阿斯利康生物制藥研發部執行副總裁Mene Pangalos表示:「低密度膽固醇水平的上升是心血管疾病的關鍵風險因素,每年造成全球約260萬人的死亡。PCSK9已被驗證可有效降低低密度脂蛋白膽固醇水平,然而以小分子抑制PCSK9靶點仍非常困難,本次與Dogma成功達成的收購協議,為阿斯利康開發生物可利用性的首創小分子口服PCSK9抑制劑提供了機遇,將有望降低高血脂患者冠狀動脈疾病的發生幾率及疾病的嚴重程度。」

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