國際生醫新聞

VK2735目前正在開發注射和口服片劑兩種劑型，有望與禮來GLP-1/GIP雙重激動劑的減重藥Zepbound 競爭。

Viking Therapeutics 是一家致力於開發治療代謝與內分泌疾病的臨床階段生物製藥公司，其開發的一款皮下注射 GLP-1/GIP 受體雙重促效劑 VK2735，在 II 期臨床試驗中顯示出良好的減重效果，有望成為諾和諾德 (Novo Nordisk) 和禮來 (Eli Lilly) 肥胖症藥物的競爭對手。新型胰高血糖素樣勝肽1 (GLP-1) 和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP) 受體雙激動劑，有潛力用於治療各種代謝性疾病，如肥胖、 NASH 和某些罕見疾病。延伸閱讀: 《減肥》可望競爭諾和諾德(NOVO)和禮來(Eli Lilly) ! Viking Therapeutics候選新藥皮下注射 GLP-1/GIP 受體雙重促效劑 VK2735 減重幅度更高達 14.7%(閱讀)

2024年11月4日，Viking公布VK2735口服、每日一次，持續28天(四周約一個月)，多次遞增劑量 (multiple ascending dose，MAD)包括每日60 毫克、80 毫克和100 毫克一期臨床試驗治療的結果，平均體重相對於基線降低高達 8.2%，高達 100% 的 VK2735 治療受試者體重減輕≥5%，而安慰劑組為 0%(詳細見表二)。口服 VK2735 在每日一次、劑量高達（包括 100 mg）的劑量下持續 28 天，繼續表現出令人鼓舞的安全性和耐受性。 迄今為止報告的大多數（99%）治療中出現的不良事件（TEAE）都是輕度或中度，其中大多數（90%）報告為輕度。 減重高達8.2%相較表(一)同樣四周減重試驗數據: Terns的5.5%和羅氏大藥廠的7.3%，都還有減重效果。

關於 GLP-1 和雙 GLP-1/GIP 激動劑

胰高血糖素樣勝肽 1 (GLP-1) 受體的活化已被證明可以降低 2 型糖尿病、肥胖或兩者兼而有之的患者的血糖、降低食慾、降低體重並改善胰島素敏感性。 Semaglutide 是一種 GLP-1 受體激動劑，已獲得美國食品藥物管理局批准，目前以各種劑量規格和劑型上市銷售，如Ozempic® 、 Rybelsus®和Wegovy® 。最近，研究工作探索了葡萄糖依賴性促胰島素肽 (GIP) 受體的潛在共激活，作為增強 GLP-1 受體激活的治療效果的一種手段。 Tirzepatide 是一種雙 GLP-1/GIP 受體激動劑，已獲得美國食品藥物管理局批准，目前以多種劑量規格和劑型作為 Mounjaro ®和 Zepbound ®上市。