《HIF-2α 抑制劑 》默沙東(Merck)Welireg 頭對頭比Afinitor (everolimus) 之 III 期臨床顯示，可改善晚期腎細胞癌無惡化存活期，整體存活期無統計差異
Merck 於 8 月 18 日宣佈，其口服 HIF-2α 抑制劑 Welireg (belzutifan) 在 III 期試驗「LITESPARK-005」的初步資料中，已達到了主要觀察指標之一 — 對晚期腎細胞癌患者的疾病無惡化存活期 (PFS) 有臨床意義的改善；另一主要觀察指標 ─ 總體存活期 (OS) 則否。
LITESPARK-005 是 Welireg 與諾華 (Novartis) 的Afinitor (everolimus) 的藥品頭對頭直接比較 (head-to-head comparison) 試驗，是目前正在進行 4 項 III 期試驗之一。這項隨機、開放標籤試驗中，有 746 名在接受 PD-1/L1 檢查點抑制劑和 VEGF-TKI 治療後病情有所惡化的晚期腎細胞癌患者參與。
根據一項預先指定的中期分析，獨立資料監測委員會發現，接受 Welireg 治療的患者的 PFS 明顯優於諾華 (Novartis) 的Afinitor (everolimus)；在 OS 方面，儘管在統計學上並無顯著差異，但已顯示出改善的總體趨勢。此外，在關鍵次要觀察指標中，Welireg 還顯著提高了客觀反應率 (ORR)。在安全性方面，Welireg 在 LITESPARK-005 中出現的不良反應與先前研究中觀察到的一致。
除了 LITESPARK-005 外，該公司還在 LITESPARK-011 和 LITESPARK-012 中估該藥物在二線治療和未曾接受過治療的晚期疾病中的作用，並在 LITESPARK-022 中評估作為輔助治療的可行性。
Merck 本次發佈的新聞稿中沒有提出 LITESPARK-005 的具體資料，但表示將於即將召開的醫學大會上公布數據。
* 補充：
Welireg 是一種口服 HIF-2α 抑制劑，是 Merck 於 2019 年 5 月以約 10 億美元的預付款收購 Peloton Therapeutics 時所取得。該藥物 2021 年 8 月獲批用於治療患有與 von Hippel-Lindau 病相關的某些類型癌症 (如腎細胞癌、中樞神經系統血管母細胞瘤或胰腺神經內分泌腫瘤) 的成人患者，是同類藥物中首個獲得 FDA 批准的品項。該藥的標籤上有胚胎胎兒毒性的黑框警告。
資料來源：BioSpace、Merck、Endpoints News
