《乳癌》Relay Therapeutics 乳腺癌候選藥物 RLY-2608 展現有益存活臨床意義！疾病無惡化存活期甚至優於諾華 Piqray 與阿斯利康 Truqap
關於 Relay Therapeutics
Relay Therapeutics 是一家處於計算和實驗技術交叉領域的臨床階段精準醫療公司，專注於針對精準醫學標靶生產小分子藥物，目標是使藥物的發現更有效率和有效。該公司透過 Dynamo 平臺，整合了一系列領先的實驗和計算方法，以期能夠有效地對過去難以處理或處理不充分的蛋白質靶點進行藥物研究。
關於 PI3Kα 抑制劑與 RLY-2608
PI3Kα 是所有癌症中最常見的突變激酶，在約 14% 的實體瘤患者中可檢測到致癌突變，因此，它長期以來一直是製藥商的目標。目前已多種 PI3Ka 抑制劑已獲得批准，包括諾華 (Novartis) 的 Piqray 和阿斯利康 (AstraZeneca) 的 Truqap。傳統上，PI3Kα 抑制劑的開發主要針對活性位點。由於對突變型與野生型 PI3Kα 及非異構型活性缺乏臨床意義上的選擇性，因此限制了這類抑制劑的治療指數。抑制野生型 PI3Kα 及其他 PI3K 異構體的毒性，導致突變型 PI3Kα 的抑制效果未達最佳，劑量強度降低且經常停藥，還可能會引起腹瀉、皮疹和潛在危險的高血糖。
Relay 利用 Dynamo® 平臺開發出 RLY-2608，透過使用蛋白質建模與分子動力模擬，Relay 發現變異與野生型 PI3Ka 的構型有所不同。RLY-2608 是第一個已知的異位、泛突變及同工酶選擇性 PI3Kα 抑制劑，目的就在克服傳統 PI3Kα 抑制劑的限制。(以下為公司研發中產品)
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資料來源：BioSpace、Relay Therapeutics、BioPharma Dive
