《重度憂鬱症》市場潛力10億美元!! Fabre-Kramer 緩釋每天一次口服藥EXXUA獲FDA核准治療成人重度憂鬱 無性慾減退和體重增加不良反應 (閱讀)
2023年9月28日，Fabre-Kramer Pharmaceuticals Inc. (Fabre-Kramer)宣布美國FDA核准旗下新藥Exxua™（鹽酸吉哌隆）緩釋口服藥用於治療成人重度憂鬱症（major depressive disorder，MDD)。公司宣稱Exxua是第一個也是唯一個透過選擇性激動5HT1a 受體發揮作用，調節整個中樞神經系統的血清素活性，Exxua 是口服給藥，每天一次。
Fabre-Kramer 執行長、醫學博士 Stephen Kramer 表示，EXXUA 代表了 MDD 治療的一個重要里程碑，MDD 是一種嚴重且令人衰弱的疾病，影響著全世界數百萬人。美國市場年度銷售峰值潛力超過 10 億美元。
1. EXXUA 是一種 5HT1A 激動劑，是第一個利用這種單一機制被批准用於治療重度憂鬱症的新化學實體 (NCE)。5HT1a 受體的選擇性激動劑活性調節 CNS 中的血清素活性有關。血清素又被稱為幸福因子，當血清素不足，可能會造成憂鬱、焦慮。
2.從第一週開始，與安慰劑相比，HAMD 焦慮、精神項目在所有周內均較基線有所改善 (p<0.050)。激活並特別有益於缺乏精力、精神和運動遲緩或疲勞的患者。可與其他抗憂鬱藥物合併用藥。可用於使患者不再接受 SSRIs，且不會產生不良後果。
3. EXXUA 批准的標籤不包含有關導致性欲減退或體重增加的警告或不良反應。EXXUA™ 比通常與性功能障礙相關的 SSRIs 表現出明顯的優勢。
4. Exxua 的標籤上有針對兒童和年輕人自殺念頭和行為的黑框警告，該藥物未獲批准用於此類病患。
臨床試驗
經過 5,000 多名患者的研究，EXXUA 獨特的標靶單一血清素 (5HT) 1a 受體激動機制可緩解憂鬱症狀，且副作用可接受。臨床試驗中 EXXUA 治療出現的性副作用與安慰劑相當。EXXUA 也表現出整體上可接受的安全性，對體重、血壓、心率或肝功能沒有顯著的不利影響。臨床試驗中最常見的不良事件是頭暈和噁心，它們通常是輕微的、持續時間短的、與劑量遞增有關並且不需要停止治療。
關於EXXUA
EXXUA 是一種新型口服選擇性血清素 (5HT) 1a 受體激動劑，適用於治療成人重度憂鬱症 (MDD)。Exxua 也正在開發用於其他精神疾病。EXXUA 的抗憂鬱作用機制尚不完全清楚，但據信與其透過 5HT1a 受體的選擇性激動劑活性調節 CNS 中的血清素活性有關。EXXUA 及其活性代謝物對 5HT1a 受體表現出獨特且強大的結合親和力。加州大學精神病學教授、神經科學教育研究所創始人、公認的神經精神藥理學專家Stephen Stahl 博士表示，EXXUA 是第一個真正選擇性的血清素1a 受體激動劑，該受體一直與情緒障礙和自殺的調節有關。Fabre-Kramer 現在研發將 Exxua 引入其他適應症治療包括廣泛性焦慮症和性慾減退症。
該公司於1999年9月提交了第一份Exxua™（鹽酸吉哌隆）新藥申請 ，隨後於2002年被FDA拒絕。
重度憂鬱症
精神健康危機是美國當今面臨的最緊迫的健康問題之一。在 COVID-19 大流行之前，每年有超過 2000 萬美國成年人經歷重度憂鬱症。在大流行期間，這些數字急劇增加，大約 30% 的美國成年人或超過 8000 萬美國人患有憂鬱症症狀。對於患有重度憂鬱症或受重度憂鬱症影響的人來說，對新的治療方案的需求，特別是具有新作用機制的方案更緊迫。
憂鬱症據臨床上推論，是由腦中神經傳導物質，如血清素(serotonin，又稱幸福因子)、正腎上腺素(norepinephrine)或多巴胺(dopamine)不平衡所造成。因為這推論，所以有抗憂鬱症藥物的產生，當憂鬱症個案服用抗憂鬱劑時，能使這些傳導物質在腦中維持穩定，原本負向的情緒以及思考也會跟著穩定。(臺大醫院)
根據美國精神醫學會所頒行且為全世界大多數國家所採用的的第四版精神疾病診斷手冊(DSM-IV)，憂鬱症有九種判斷指標：(Genet 關心您)
1. 情緒低落，長時間處於低落的情緒，無法快樂起來。
2. 對事物失去興趣跟喜好，提不起興趣去做自己喜歡的事情。
3. 體重下降或上升。
4. 嗜睡或失眠：出現精神性的睡眠障礙。
5. 動作、思考變得遲緩。
6. 容易疲倦或失去活力。
7. 無價值感或強烈罪惡感。
8. 注意力不集中或猶豫不決。
9. 經常出現負面想法，甚至想要輕生。(臺大醫院)
Fabre-Kramer Pharmaceuticals
迄今為止，FKP 的資金主要來自其創始人的資金。一小群私人擁有該公司約 11% 的股份。沒有機構或風險資本股東。授權協議下的里程碑付款和產品銷售提供了額外的資金。Fabre-Kramer 不從事藥物發現活動。因此，其所有組合化合物都是其許可活動的結果。迄今為止，我們已完成八 (8) 項此類授權交易，並從大型製藥公司、小型發展中製藥公司、學術和醫療機構以及個人發明者/發現者那裡收購了智慧財產權和資產。Fabre-Kramer 無意發展自己的行銷能力，尋求與第三方合作，在大多數情況下，公司化合物開發到早期到中期的III 期水平，然後開始尋找合作夥伴來資助剩餘的III 期和IV 期臨床活動，並在FDA 或其他監管機構批准後將產品推向市場。
