《肥胖症》歌禮(1762 HK)選定同類首創口服小分子GIPR激動劑ASC48和口服小分子GLP-1R激動劑ASC30的固定劑量復方制劑進行臨床開發
歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672）宣佈，已選定有望成為同類首創（first-in-class）口服小分子的GIPR激動劑ASC48，和口服小分子GLP-1R激動劑ASC30的固定劑量復方制劑進行臨床開發。ASC30與ASC48的固定劑量復方制劑（ASC30_48 FDC）同時靶向GLP-1R和GIPR，有望成為同類首創「每日一次、每次一片（one-pill, once-daily）」的口服肥胖症療法。
ASC48是利用歌禮基於結構的AI輔助藥物發現（AISBDD）技術自主研發的。在頭對頭人GIPR（hGIPR） cAMP激活實驗中，ASC48的EC50為1 pM，展現出比替爾泊肽（EC50 = 3 pM）更強的激動活性，且為GIPR的選擇性激動劑，對GLP-1R和GCGR無激動活性。在齧齒類動物和非人靈長類動物中，ASC48展現出了極佳的口服生物利用度、藥物暴露量和較長的半衰期，支持在人體中每日一次口服給藥。
在頭對頭非人靈長類動物研究中，ASC30_48 FDC的減重效果較ASC30單藥相對提升約52%（表1）。
表1. 連續八天每日一次口服ASC30_48 FDC，其減重效果較ASC30及ASC48單藥分別相對提升52%和518%
預計將於2026年第四季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC30_48 FDC口服片的新藥臨床試驗申請（IND）。
「我們期待開展這項臨床試驗，以評估ASC48與ASC30的固定劑量復方制劑，旨在開發出同類首創（first-in-class）的口服療法，從而有望改善肥胖症患者的治療效果。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，「我們認為，目前仍有未被滿足的醫療需求，即需要一種口服藥物，當其與GLP-1R療法聯合時，能夠實現與每週注射一次的替爾泊肽相同的減重效果和耐受性。」
